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 口服缓释控释制剂的发展方向  

2011/4/21 22:13:32 浏览:2742 来源:  

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关键字:医药 抗栓素  口服

 

  候选药物对口服缓释控释制剂药物的选择己发生了一些观念性的变化,由于制剂技术的进步,许多限制己被打破。(1)首过作用强的药物中己有不少被研制成缓释或控释制剂,如普茶洛尔、拉贝洛尔等。可通过增加给药剂量或用速释部分饱和肝酶以提高生物利用度,如普荣洛尔缓择微丸的允许剂量为80-160rrg / d,甚至高达320 rrg / d,超出常用剂量数倍。对于有首过作用药物,设计以一级速率释药或以时间平方根速率释药的缓择制剂可能对减少肝脏破坏更为有利。( 2)一些半衰期很短或很长的药物也被制备成缓释或控释制剂,虽然前者在加工成片剂或胶囊时常因剂量过大而造成服用不便,如苯氧布洛芬缓释片的剂量为700rrg,片重为了解决这类问题,缓择颗粒剂是可以提供选择的一种剂型,例如适合于曲尼司特、布洛芬、茶碱、水杨酸钠等药物。半衰期长的药物如卡马西平非洛地平(t 1 / 2= 22h)等均有缓择制剂,其主要目的是减轻副作用,但是否产生累积作用则未见报道。( 3)按传统的观点,认为抗生素药物的缓释容易导致细菌耐药性,不主张将此类药物制备成缓择制剂。目前国内己批准了庆大霉素缓释片用于治疗因幽门杆菌引起的胃炎,国内外均有研制头抱类抗生素缓释制剂的专利或报道,个别品种己经上市,但对产生耐药性的问题尚未见讨论。

  缓释控释给药时间发展每日1次给药的缓释控释品种是另一明显趋向。如甲氧氯普胺、茶碱、伪麻黄碱、硝酸异山醋、法莫替丁等均有24h给药1次的产品并大多己形成专利。

  过去认为药物制剂在胃肠道停留时间在12h左右,此仅指在小肠及大肠以上部位有较好的吸收而言,实际上药物在大肠下段仍有较长时间的停留,但吸收程度差。

  开发每日1次缓控释品种的关键在于如何充分利用和增加药物在回肠及结肠段的吸收,采用的工艺技术有不同辅料分层压片或包衣,增加制剂粘着能力、调节和加入促吸剂等。不过,目前有些品种并末采用上述技术,而仅以控制药物剂量和缓慢消除以达到同样目的。由于要求维持24h有效治疗血药浓度,往往峰谷波动性仍可能比较显著。个别药物根据需要也可以设计成较短用药时间的缓释制剂,如国外销售的美沙芬缓释胶囊,每8h给药1次,这可能对一些半衰期很短的药物是另一种选择。虽然服药次数并没有明显减少,但副作用将因平稳了血药浓度而减小。此外,对于一些剂量较大的药物制备成缓释制剂也不失为一种选择。

  液体缓控释制剂液体口服缓释及控释制剂具有其优点!34- 37]。可以克服片剂或胶囊剂等固体剂型因味感不适或吞咽困难、分剂量不准确等问题,特别是一些膜控释片或骨架片在裂碎后服用,甚至会发生严重的副作用,因此液体口服缓释及控释制剂可以为了儿童、老人和吞咽困难病人的方便用药。其他优点还有适合大剂量药物制成液体制剂,且流动性好,可根据个体对剂量的不同需求进行分剂量;在胃肠道分布而积大、吸收快、血药浓度平稳、生物利用度高;可减少对胃肠道的刺激等。在这类制剂中己经有多种专利技术出现,常用的技术包括制成缓释乳剂、临用前配制的干混悬剂、凝胶剂、控释微囊混悬剂、离子交换树脂控释混悬剂!36]等。其中以离子交换树脂为基础的美沙芬缓释糖浆剂己有产品销售。美国药典1995年版收录的pol acr i I i n pot assi um是以异丁稀酸和乙烯基苯为原料制备的专用的低交联度的碳酸型阳离子交换树脂[ 37]。一般在采用离子交换树脂时常结合包衣控释技术,在不含离子的水性液体中可维持长时间的稳定而不泄漏出药物。其它的一些工艺或技术实际为服用前临时调配的产品,如采用多层包衣或利用吸附技术制备的微粒,各种方法制备的微囊、微球,缓释乳剂及凝胶制剂等。据认为以微粒形式存在缓释制剂能显著延长在胃肠道停留的时间,达到定位释放药物的结果。例如以玉米蛋白制备的微球,据称可在胃中存留20h以上。一些缓释微粒或微囊也可直接制备成混悬剂,如瑞莫必利微囊混恳剂和茶碱微粒糖浆剂,但用作分散介质的应是药物的饱和水溶液,从而阻}卜药物从微粒中扩散出来,因此,该种制剂通常含有很大一部分速释药物。缓释乳剂是利用一些脂肪酸或脂肪酸脂等为外相,以水及水溶性高分子材料为内相,在乳化后用水溶性凝胶剂,如明胶、阿拉伯胶及二氧化硅吸收的“干燥”乳剂,在水化后脂性外相起控释作用。凝胶缓释制剂是利用一些高分子材料粘性的特点制备的凝胶状制剂,直接服用后在胃肠液内形成粘稠液体,减小药物吸收率而发挥缓释作用。这些制剂目前仅在研究的报道中或专利中见到,尚无产品问世。

  复方缓控释制剂复方缓释及控释制剂为开发更多的品种创造了更多的机会。目前己经有不少品种进入医药市场,其中康泰克与新康泰克可能是这类制剂在国内首先成功的例子。还有复方旋多巴和复方卡比多巴缓释片(均含节丝阱),复方伪麻黄碱缓释片含扑热息痛),复方硝苯地平缓释胶囊(含氨酞心安),复方愈刨木酚甘油醚(含苯丙酪胺)等。一些正在研究或正在临床阶段的有复方沙丁胺醇渗透泵片(含特布它林)、复方特非那丁(含伪麻黄碱)等缓释品种。在这些制剂中大多数仅对其中一种药物进行控择,如硝苯地平、沙丁胺醇等,而另一药物系以速择组分存在于制剂中,这部分药物大多数有较长的半衰期或通常也仅需每日1次给药
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